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又稱增感劑,敏化劑,光交聯劑。

在光化學反應中,有一類分子,它們只吸收光子并將能量傳遞給那些不能吸收光子的分子,促其發生化學反應,而本身則不參與化學反應,恢復到原先的狀態,這類分子稱為光敏劑。由光敏劑引發的光化學反應稱為光敏反應。通常,人們把有氧分子參與的伴隨生物效應的光敏反應稱為光動力反應,把可引發光動力反應破壞細胞結構的藥物稱為光動力藥物,即光敏藥物。

2、在體系中有足夠的濃度,且能吸收足夠量的光子;

3、必須能把自己的能量傳遞給反應物。

光敏試劑一般是芳香族酮類和安息香醚類:

如苯甲酮,安息香二甲醚等

最好的光引發劑,在給定的光源波長條件下,其消光系數應為最大值。在有顏料的體系中,光敏劑的強吸收波長必須選在顏料的弱吸收波長處。在很多情況下,混合使用兩種光引發劑會有更好的效果。

輻射轉化

理想的光引發劑,不應有產生不活潑自由基的副反應發生,還應避免可能熄滅(激發態的脫活)光引發劑的組分。

擴散能力

小的自由基具有高的擴散系數,而龐大的自由基則擴散困難。

非敏感劑

光引發的正離子聚合具有重要的工業應用的優點,即它們不會被氧氣所阻聚,可以在空氣中很快地完成聚合。到21世紀10年代初,最有工業價值的是光引發的環氧樹脂的正離子聚合和共聚合。

正離子光引發劑有二芳基碘鎓鹽、三芳基硫鎓鹽、三芳基硒鎓鹽、二烷基苯酰甲基硫鎓鹽和二烷基羥苯基硫鎓鹽,其中最實用的是二芳基碘鎓鹽(DPI)和三芳基硫鎓鹽(TPS)等。

血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivaˉtive,HPD)、二血卟啉醚dihaematoporphyrinether,DHE)和Porˉfimersodium(PhotofrinⅡ,也即PHOTOFRINR○)。已獲多國政府的藥監部門批準應用于臨床。多為混合制劑,在體內的滯留時間長,避光時間需4周以上,其最長激發波長在630nm,此波長穿透的組織深度有限(0.5cm以下),限制了光動力技術在醫學上的應用。

第二代光敏劑

5-ALA(5-氨基酮戊酸)、間-四羥基苯基二氫卟酚(meso-tetrahydroxyphenyl chlorin,m-THˉPC)、初卟啉錫(tin etioPUrpurin,SnEtz)、亞甲基蘭(methylene blue)和亞甲苯蘭(toluidine blue)、苯卟啉(benzoporphyrin)衍生物以及lutelium texaphyrins(Lu-Tex)、苯并卟啉衍生物單酸(BPD-MA,vertoporfin)、酞青類(Phthalocyanines)、得克薩卟啉(Texaphyrins)、N-天門冬酰基二氫卟酚(N-aspartyl chlorin e6,Npe6)、金絲桃素(hypercin)、血卟啉單甲醚(Hemoporfin,HMME。部分地克服了第一代光敏劑的缺點,更加符合理想光敏劑的特點,表現為光敏期短,作用的光波波長較大,因而增加了作用的深度,產生的單態氧也較多,對病灶部位和靶向組織更有選擇性。目前國內已經研發成功并上市第二代光敏劑是艾拉(5-ALA,5-氨基酮戊酸)和即將上市的海姆泊芬(HMME,Hemoporfin,血卟啉單甲醚)。

適應癥

皮膚性病科:尖銳濕疣、扁平疣、痤瘡、鮮紅斑痣(紅胎記)、毛細血管瘤等

腫瘤:食管癌、肺癌、腦瘤、頭頸部腫瘤、眼腫瘤、咽癌、胸壁腫瘤、乳腺癌、胸膜間皮瘤、腹腔肉瘤、膀胱癌、婦科腫瘤、直腸癌、Kaposi肉瘤、皮膚癌、口腔癌、喉癌、宮頸癌、陰道癌、外陰癌、陰莖癌、肝癌、膽管癌、白血病等惡性腫瘤。